產(chǎn)品說明
曾用名：雅科
產(chǎn)品編號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20046035
規(guī) 格：40mg/瓶（按奧美拉唑計(jì)算）
商品名：雅科
英文名：Omeprazole Sodium for Injection
漢語拼音：
本品主要成份為：
本品主要成分為奧美拉唑鈉，其化學(xué)名稱為：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基｝-1H-苯并咪唑鈉一水合物。
其化學(xué)名稱為：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞砜}-1H-苯并咪唑。
分子式：C17H18 N3NaO3S• H2O
分子量：385.41
【性狀】
本品為白色或類白色凍干塊狀物或粉末。
藥品類別：處方藥,抗感染藥
【藥理毒理】
藥理作用奧美拉唑?yàn)楸讲⑦溥蝾惢衔铮ㄟ^特異性地抑制胃壁細(xì)胞H+、K+-ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸的分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。動(dòng)物試驗(yàn)表明，奧美拉唑在血漿內(nèi)迅速消除后，至少可在胃粘膜內(nèi)存在24小時(shí)。奧美拉唑?qū)δ憠A和組胺H2受體無拮抗作用。毒理研究遺傳毒性：奧美拉唑鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)和大鼠肝臟DNA損傷試驗(yàn)結(jié)果陰性，小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果難以判斷。生殖毒性：大鼠給予奧美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（約為人用劑量的35-345倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常。懷孕大鼠給予奧美拉唑138mg/kg/天（約為人用劑量的345倍），懷孕家兔給予69mg/kg/天（約為人用劑量的172倍），未發(fā)現(xiàn)奧美拉唑具有潛在致畸作用。家兔給予奧美拉唑6.9-69.1mg/kg/天（約為人用劑量的17-172倍），可見胚胎死亡、吸收胎和流產(chǎn)的發(fā)生率呈劑量依賴性地升高。親代大鼠給予奧美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（約為人用劑量的35-345倍），子代動(dòng)物呈劑量依賴性地出現(xiàn)胚胎/胎仔毒性和出生后的發(fā)育毒性。尚無懷孕婦女給藥的充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。少量資料報(bào)道，懷孕婦女服用本品后出現(xiàn)新生兒先天畸形。因此，懷孕婦女在使用本品前，應(yīng)充分考慮本品可能對(duì)胎兒造成的傷害。致癌性：大鼠連續(xù)24個(gè)月給予奧美拉唑1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天（以50kg人每日服用20mg計(jì),約為人用劑量的4-352倍），動(dòng)物劑量依賴性出現(xiàn)胃腸嗜鉻樣細(xì)胞瘤，其中雌鼠因血中奧美拉唑濃度高于雄鼠，其腸嗜鉻樣細(xì)胞瘤發(fā)生率也明顯高于雄鼠，但此現(xiàn)象在正常大鼠中極少發(fā)生。另一項(xiàng)研究中，雌性大鼠連續(xù)1年給予13.8mg/kg/天（約為人用劑量的35倍），之后停藥1 年，未見細(xì)胞瘤產(chǎn)生。但大鼠給藥1年時(shí)，出現(xiàn)與藥物相關(guān)的腸嗜鉻樣細(xì)胞增生（給藥組94％，對(duì)照組10％），二年時(shí)給藥組與對(duì)照組之間的差異縮小，但給藥組腸嗜鉻樣細(xì)胞增生的發(fā)生率仍較高（46％/26%）。另外，一只大鼠（2％）出現(xiàn)罕見的原發(fā)性胃部惡性腫瘤，而在大鼠給藥24個(gè)月的致癌試驗(yàn)中，未見此類現(xiàn)象發(fā)生，而且從歷史資料來看，該種屬大鼠無發(fā)生類似腫瘤的記載，由于僅出現(xiàn)一例，其意義難以判斷。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈滴注奧美拉唑后，體內(nèi)分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，分布容積為0.19～0.48L/kg，與細(xì)胞外液體積相當(dāng)。T1/2為0.5～1小時(shí)，慢性肝病患者為3小時(shí)。奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝，代謝產(chǎn)物主要為硫醚、砜和羥基衍生物。對(duì)胃酸的分泌無作用，代謝完全，僅少數(shù)以原形排泄。約有80%的代謝物經(jīng)腎排出，部分（18～23%）隨糞便排出。有腸肝循環(huán)過程，血漿蛋白結(jié)合率高，達(dá)95%左右。腎衰患者對(duì)清除無明顯變化，肝功能受損者清除半衰期可有延長(zhǎng)。
【適應(yīng)癥】
主要用于：（1）消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。（2）應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃黏膜損害，和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷。（3）胃、十二指腸潰瘍；（4）常用于預(yù)防重癥疾病（如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等）及手術(shù)后胃出血等；（5）全身麻醉或大手芳后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎；
【用法用量】
靜脈滴注。一次40mg,每日1～2次。臨用前將本品溶于100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，本品溶解后必須在6小時(shí)內(nèi)使用，靜脈滴注時(shí)間應(yīng)不少于20分鐘。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)多為輕度和可逆，下列不良反應(yīng)為臨床試驗(yàn)或常規(guī)使用中所報(bào)告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
下述不良反應(yīng)中：
“常見”：是指發(fā)生率≥1/100
“不常見“：是指發(fā)生率≥1/1000，但＜1/100
“罕見“：是指發(fā)生率＜1/1000
【禁忌】
對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1） 奧美拉唑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用。
（2） 腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。
（3） 治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
（4） 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，長(zhǎng)期大量使用奧美拉唑后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃 ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)妊娠期和哺乳期有不良作用，或?qū)μ河卸拘曰蛑禄饔茫ㄗh妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。
【兒童用藥】
兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。
【老年患者用藥】
老年患者無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
（1） 由于奧美拉唑在肝臟中通過細(xì)胞色素P4502C19（CYP2C19）代謝，會(huì)延長(zhǎng)其它酶解物如地西泮、華法林（R-華法林）和苯妥英的消除，患者在接受華法林和苯妥英治療時(shí)應(yīng)給予監(jiān)測(cè)，必要時(shí)減少華法林或苯妥英之劑量，持續(xù)使用苯妥英治療的患者同時(shí)每天一次給予奧美拉唑20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續(xù)使用華法林治療的患者同時(shí)每天一次給予奧美拉唑20mg，并不改變凝血時(shí)間。
（2） 當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì)上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時(shí)，無相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。
（3） 因奧美拉唑能顯著升高胃內(nèi)pH，有些藥物的吸收可能會(huì)有所改變，因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時(shí)，酮康唑和伊曲康唑的吸收會(huì)下降。
（4） 奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20～40mg并不影響其他相關(guān)的CYP同功酶，與下列酶底物無代謝性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶堿）、CYP2C9（S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（環(huán)孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德）。
【藥物過量】
臨床試驗(yàn)中，奧美拉唑靜脈給藥一天累積劑量達(dá)270mg和三天達(dá)650mg，并未出現(xiàn)劑量相關(guān)性不良反應(yīng)。
【貯藏】
密閉，在涼暗處保存。
【包裝】
內(nèi)包裝采用10ml 管制抗生素玻璃瓶、丁基橡膠瓶塞、鋁塑組合蓋。
【有效期】 24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字 H20046035
【生產(chǎn)企業(yè)】青海市心源藥業(yè)有限公司
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