產(chǎn)品功效
特點(diǎn)：
最新長(zhǎng)效大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
一天一次，服用方便
吸收迅速，組織穿透力強(qiáng)
國(guó)家新藥，唯一原料藥生產(chǎn)廠家
詳細(xì)介紹：
【藥品名稱】
通用名：地紅霉素腸溶片
英文名：Dirithromycin Enteric-coated Tablets
漢語(yǔ)拼音： Dihong mei su Chang rong Pian
本品主要成份為：地紅霉素，其化學(xué)名： 9S（R）-9-脫氧-11-脫氧-9、11-[亞胺基[2-(2-甲氧基乙氧基) 乙叉基]氧基]紅霉素
【分子式】C42H78N2O14
【分子量】835.09
【性 狀】本品為腸溶衣片或腸溶薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
藥理作用
地紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50S核糖體亞基結(jié)合，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療均證實(shí)本品對(duì)下列微生物具有活性：
需氧革蘭氏陽(yáng)性微生物：金黃色葡萄球菌（僅針對(duì)甲氧西林敏感菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性微生物：流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他莫拉菌。
其他微生物：肺炎支原體。
體外研究表明（其臨床意義尚不完全清楚）：本品對(duì)產(chǎn)單核細(xì)胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G組）、百日咳鮑特菌、痤瘡丙酸桿菌等有活性。
對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素耐藥的細(xì)菌，對(duì)本品也耐藥。
毒理研究
遺傳毒性：標(biāo)準(zhǔn)組合的遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，本品未見致突變作用。
生殖毒性：大鼠和家兔分別給予本品的劑量達(dá)臨床最大推薦劑量21倍和4倍（以體表面積計(jì)）時(shí)，對(duì)動(dòng)物的生育力和胎兒均無(wú)損害。CD-1小鼠給藥劑量達(dá)1000mg/Ｋg（以體表面積計(jì)，為人用最大推薦劑量的８倍），出現(xiàn)胎兒體重降低，骨化不全、發(fā)育延遲。大鼠在交配前２周、整個(gè)交配期和整個(gè)妊娠期給予本品劑量達(dá)1000mg/Kg時(shí)，也可見骨化程度的降低。
產(chǎn)品說(shuō)明
特點(diǎn)：
最新長(zhǎng)效大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
一天一次，服用方便
吸收迅速，組織穿透力強(qiáng)
國(guó)家新藥，唯一原料藥生產(chǎn)廠家
詳細(xì)介紹：
【藥品名稱】
通用名：地紅霉素腸溶片
英文名：Dirithromycin Enteric-coated Tablets
漢語(yǔ)拼音： Dihong mei su Chang rong Pian
本品主要成份為：地紅霉素，其化學(xué)名： 9S（R）-9-脫氧-11-脫氧-9、11-[亞胺基[2-(2-甲氧基乙氧基) 乙叉基]氧基]紅霉素
【分子式】C42H78N2O14
【分子量】835.09
【性 狀】本品為腸溶衣片或腸溶薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
藥理作用
地紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50S核糖體亞基結(jié)合，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療均證實(shí)本品對(duì)下列微生物具有活性：
需氧革蘭氏陽(yáng)性微生物：金黃色葡萄球菌（僅針對(duì)甲氧西林敏感菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性微生物：流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他莫拉菌。
其他微生物：肺炎支原體。
體外研究表明（其臨床意義尚不完全清楚）：本品對(duì)產(chǎn)單核細(xì)胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G組）、百日咳鮑特菌、痤瘡丙酸桿菌等有活性。
對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素耐藥的細(xì)菌，對(duì)本品也耐藥。
毒理研究
遺傳毒性：標(biāo)準(zhǔn)組合的遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，本品未見致突變作用。
生殖毒性：大鼠和家兔分別給予本品的劑量達(dá)臨床最大推薦劑量21倍和4倍（以體表面積計(jì)）時(shí)，對(duì)動(dòng)物的生育力和胎兒均無(wú)損害。CD-1小鼠給藥劑量達(dá)1000mg/Ｋg（以體表面積計(jì)，為人用最大推薦劑量的８倍），出現(xiàn)胎兒體重降低，骨化不全、發(fā)育延遲。大鼠在交配前２周、整個(gè)交配期和整個(gè)妊娠期給予本品劑量達(dá)1000mg/Kg時(shí)，也可見骨化程度的降低。
尚不清楚本品是否經(jīng)人乳法分泌，但是本品可分泌于嚙齒類動(dòng)物的母乳中。
致癌性：尚無(wú)動(dòng)物終身給予本品對(duì)致癌潛在性的研究結(jié)果。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：
吸收：口服后本品被迅速吸引，通過(guò)非酶水解轉(zhuǎn)化成生物活性物質(zhì)紅霉胺，其絕對(duì)生物利用度約１０％。
健康志愿者（19—59歲，單劑量：500mg；多劑量：500mg/天，10天）藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：
藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（n=100） Mean(1S.D.)
1 天 10天
Cmax(μg/mL)
Tmax(h)
AUC0-24h(μg h/mL) 0.3(0.2)
3.9(0.9)
0.9(0.7) 0.4(0.2)
4.1(1.3)
1.8(1.1)
分布：紅霉胺迅速、廣泛分布到組織中，其細(xì)胞內(nèi)濃度高于組織濃度，而組織濃度又明顯高于血漿濃度。其蛋白結(jié)合率為15—30%，平均表觀分布體積（VDss）為800L（540—1041L）。
紅霉胺的穩(wěn)態(tài)組織濃度（500mg/次，一天一次）
組織
時(shí)間(h)
平均組織濃度
(μg/g或μg/107)
平均血漿濃度
(μg/mL)
組織/血漿
扁桃體 14 3.47 0.17 20.4
健康肺 12 3.79 0.13 29.2
感染肺 12 3.85 0.13 29.6
感染支氣管分泌物 48 2.15 0.31 6.9
感染支氣管粘膜 12 1.70 0.13 13.1
48 2.59 0.31 8.4
72 1.74 0.33 5.3
肺泡巨噬細(xì)胞 5 0.37 0.35 1.1
代謝和排泄：紅霉胺幾乎不經(jīng)肝臟代謝，只從膽汁中消除。81—97%的藥物由此途徑消除，約2%的藥物由腎臟消除。腎功能正常的患者，其平均血漿半衰期約8小時(shí)（2—36小時(shí)），平均消除半衰期約44小時(shí)（16—65小時(shí)），平均表觀清除率約23L/h（20—32L/h）。
食物的影響：本品可與食物同或飯后1小時(shí)內(nèi)服用。研究表明飯后服用本品，其吸收略有下降，而飯前1小時(shí)服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低對(duì)生物利用度幾乎沒有影響。
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